Главная >> Лекарства >> Лекарственные средства на букву З

Зелдокс

Лекарственные формы
лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения 30мг, капсулы 40мг, капсулы 60мг, капсулы 80мг

Производители
Пфайзер Айрлэнд Фармасьтикалз/Бен Веню Лабораториз(Соединенные Штаты Америки), Пфайзер ГмбХ, произведено Генрих Мак Насл. ГмбХ(Германия)

ФармГруппа
Нейролептики разных групп

Международное непатентованное наименование
Зипрасидон

Состав
Активное вещество: Зипрасидон.

Фармакологическое действие
Зипрасидон является антагонистом как серотониновых рецепторов 2а типа, так и допаминергических рецепторов 2 типа (D2), что определяет антипсихотическая активность препарата.Зипрасидон является мощным антагонистом 5HT2С, 5HTID, 5HT1A рецепторов и ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в нейронах. Серотонинергическая активность зипрасидона и его влияние на обратный захват нейротрансмиттеров в нейронах связывают с антидепрессивной активностью. Блокада 5HT1A рецепторов обуславливает анксиолитические эффекты. Мощный антагонизм к 5НТ2С рецепторам определяет возможную антипсихотическую активность.При приеме зипрасидона внутрь во время еды максимальная концентрация в сыворотке достигается в течение 6-8 ч. При приеме натощак всасывание зипрасидона снижается на 50%.При приеме препарата 2 раза в сутки равновесное состояние достигается в течение 3 дней. Биодоступность зипрасидона при внутримышечном введении составляет 100%.При приеме внутрь зипрасидон в значительной степени метаболизируется.Выводится с мочой и калом.

Показания к применению
Профилактика и лечение шизофрении и других психических расстройств.

Противопоказания
- повышенная чувствительность к зипрасидону или любому неактивному компоненту препарата.- удлинение интервала QT, включая врожденный синдром удлиненного интервала QT;- недавно перенесенный острый инфаркт миокарда;- декомпенсированная сердечная недостаточность;- аритмии, требующие приема антиаритмических средств IA и III класса;- беременность, период кормления грудью;

Побочное действие
Астения, головная боль, бессонница или сонливость, тремор, нечеткость зрения, психомоторное возбуждение, акатизия, головокружение, дистонические реакции, редко - судороги, запоры, сухость во рту, диспепсия, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, экстрапирамидный синдром, артериальная гипертензия.Нежелательные явления отмечались в постмаркетинговых испытаниях зипрасидона: постуральная гипотензия, тахикардия, бессонница, кожная сыпь.

Взаимодействие
Антиаримические препараты IA и III класса и другие препараты, вызывающие удлинение интервала QT, противопоказаны при лечении зипрасидоном.Применение зипрасидона не вызывало значимых изменений фармакокинетики эстрогена (этинилэстрадиола) или компонентов, содержащих прогестерон.Применение антацидов, содержащих алюминий и магний, не влияло на фармакокинетику зипрасидона.Более подробную информацию см. в инструкции по применению препарата "Зелдокс"

Передозировка
Сведения о передозировке зипрасидона ограничены.Симптомы: в предрегистрационных клинических испытаниях при приеме препарата внутрь в максимальной подтвержденной дозе (3240 мг) у пациента проявилось седативное действие препарата, замедление речи и преходящая артериальная гипертензия (АД 200/95 мм рт. ст.). Клинически значимых изменений сердечного ритма или функциональных изменений не отмечалось.Лечение: при подозрении на передозировку необходимо учитывать возможную роль сопутствующей терапии. Специфического антидота зипрасидона нет. При острой передозировке следует обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию и оксигенацию легких. Возможно промывание желудка (после интубации, если больной находится без сознания) и введение активированного угля в сочетании со слабительным средством.Возможные судороги или дистоническая реакция мышц головы и шеи после передозировки могут создать угрозу аспирации при индуцированной рвоте. Необходимо немедленно начать мониторирование функции сердечно-сосудистой системы, включая непрерывную регистрацию ЭКГ с целью выявления возможных аритмий. Учитывая, что зипрасидон в значительной степени связывается с белками плазмы, гемодиализ в случае передозировки малоэффективен.

Особые указания
Зипрасидон вызывает небольшое удлинение интервала QT.Зипрасидон следует назначать с осторожностью пациентам с брадикардией, электролитнымДисбалансом применение с другими препаратами, удлиняющими интервал QT.С осторожностью применять зипрасидон у пациентов в возрасте до 18 лет и старше 65 лет.Во время лечения зипрасидоном прием алкоголя не рекомендуется.Зипрасидон вызывает сонливость. Об этом следует предупредить пациентов, которые могут управлять автотранспортом или опасными механизмами.Более подробную информацию см. в инструкции по применению препарата "Зелдокс"

Литература
Инструкция по медицинскому применению препарата Зелдокс, одобренная Фармакологическим Комитетом МЗ РФ 26 декабря 2002г.

Зелдокс

Проф. К.Б. Петров, к.м.н. Т.В. Митичкина Кафедра лечебной физкультуры, физиотерапии и курортологии Новокузнецкого ГИДУВа. Г. Новокузнецк.