Главная >> Медицинские статьи >> Фармакология и фармация

Формулярная система: антигистаминные препараты

Все антигистаминные препараты (АГП) могут быть эффективны при аллергическом рините, особенно сезонном, и в некоторой степени при вазомоторном рините. Они уменьшают ринорею, чихание и в меньшей степени заложенность носа. Пероральные АГП применяют для профилактики и лечения крапивницы, зуда, последствий укусов насекомых, при лекарственной аллергии. Инъекции прометазина применяют в дополнение к адреналину при лечении анафилактического шока и ангионевротического отека. АГП также применяют при бессоннице и зудящих дерматозах.
АГП различают по длительности действия и выраженности снотворного и М-холиноблокирующего действия. Большинство более старых АГП обладает относительно коротким действием (некоторые, например, прометазин, действуют до 12 ч), многие новые препараты, не обладающие седативным свойством, действуют длительно. Все старые АГП обладают седативными свойствами (например, прометазин). Наличие этого эффекта иногда полезно для облегчения зуда при аллергии. Эффективность старых препаратов приблизительно одинакова, но чувствительность больных к ним вариабельна. Некоторые АГП, например акривастин, астемизол, цетиризин, лоратадин, терфенадин, плохо проникают через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и поэтому практически не оказывают седативного действия. Действие астемизола развивается медленно, поэтому его лучше применять для лечения, а не для купирования симптомов и регулярно, а не при уже возникших симптомах.
Противопоказания, меры предосторожности. АГП следует использовать с особой осторожностью при гипертрофии предстательной железы, задержке мочи, глаукоме, заболеваниях печени (при значительном нарушении функций печени терфенадин и астемизол противопоказаны), эпилепсии. У детей и пациентов пожилого возраста побочные эффекты препаратов развиваются чаще. Многие АГП (хлорфенирамин и цетиризин) противопоказаны при порфирии.
Побочные эффекты. Сонливость при приеме большинства старых АГП (но возможно парадоксальное возбуждение, особенно при применении высоких доз, у детей, в пожилом возрасте), уменьшающаяся через несколько дней постоянного применения. Новые препараты редко вызывают сонливость. Старые препараты чаще новых вызывают головную боль, слабость, атропиноподобные эффекты (задержку мочи, сухость во рту, нарушение зрения и функций ЖКТ). АГП могут вызвать также сердцебиение и аритмии (особенно астемизол и терфенадин), артериальную гипотензию, реакции гиперчувствительности (включая бронхоспазм, ангионевротический отек и анафилактический шок), кожные высыпания, фотосенсибилизацию, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, депрессию, расстройства сна, тремор, судороги, потливость, миалгии, парестезии, нарушения кроветворения и функций печени, выпадение волос.
АГП с седативным эффектом
В связи с седативным эффектом эти препараты не следует принимать пациентам, работа которых требует повышенного внимания и быстрых реакций (например, водителям транспортных средств). Седативный эффект усиливается при употреблении алкоголя.
Клемастин (clemastine)
Показания: аллергические заболевания кожи (контактный дерматит, острая и хроническая экзема, зуд, крапивница, отек Квинке, эритема), бронхиальная астма, ринофарингит, вазомоторный ринит. Противопоказания: гиперчувствительность. Побочные эффекты: диспепсические расстройства, слабость, сонливость. Меры предосторожности: см. выше. Следует соблюдать особую осторожность при назначении беременным и кормящим грудью, больным с закрытоугольной глаукомой, стенозом привратника, гипертрофией предстательной железы. Дозы и применение: 1 мг (детям до 12 лет 0,5-1 мг) 2 раза в день, при необходимости до 3-4 мг/сут.
Клемастин (PHARMACIA-AD, Болгария): таблетки, 1 мг, 30 и 100 шт. Противопоказан детям до 6 лет.
Тавегил (SANDOZ PHARMA, Швейцария): раствор для инъекций (ампулы), 1 мг/мл.
Гидроксизин (hydroxyzine)
Показания: купирование тревоги, возбуждения, чувства внутреннего напряжения, раздражительности при неврологических, психических и соматических заболеваниях. Противопоказания: гиперчувствительность, острая форма порфирии, беременность, кормление грудью. Побочные эффекты: сонливость, слабость (особенно в начале лечения, для устранения следует снизить дозу), сухость во рту, головная боль, головокружение, очень редко - спутанность сознания, обострение глаукомы, задержка мочеиспускания. Меры предосторожности: применять с осторожностью у больных с почечной и печеночной недостаточностью, глаукомой, гипертрофией предстательной железы, миастенией или получающих ингибиторы МАО. Следует воздержаться от управления автомобилем или механизмами. Раствор для инъекций можно вводить только глубоко в/м (во избежание значительных повреждений тканей при введении п/к, в/в или внутриартериально). Дозы и применение: при зуде начальная доза 25 мг на ночь, при необходимости 25 мг 3-4 раза в день; детям от 30 мес до 15 лет - 1 мг/кг в день в несколько приемов. При тревожных состояниях (только для взрослых) 50-100 мг 4 раза в день.
Атаракс (UCB SA, Бельгия): таблетки, 10 и 25 мг, 25 шт; раствор для инъекций (ампулы), 100 мг/2 мл, 6 шт.
Гидроксизин (POLFA, RZESZOWSKIE PHARMACEUTICAL WORKS SA, Польша): драже, 10, 25 мг.
Прометазин (promethazine)
Показания: аллергические заболевания (кожная сыпь, зуд, экзема, бронхиальная астма, анафилактический шок, хронический обструктивный бронхит, ложный круп, сывороточная болезнь, медикаментозная аллергия), беспокойство, неврозы, психозы, вызванные нейролептиками, экстрапирамидные расстройства. Противопоказания: гиперчувствительность, печеночная недостаточность, коматозное состояние, алкогольная интоксикация, грудной возраст (до 2 мес), беременность, кормление грудью. Побочные эффекты: сонливость, ортостатическая артериальная гипотензия, запор, сухость во рту, гиперактивность, беспокойство, экстрапирамидные расстройства, паралич аккомодации, агранулоцитоз, аллергические реакции, болезненность при внутримышечном введении. Меры предосторожности: см. выше. Дозы и применение. Внутрь: 12,5-25 мг 3-4 раза в сутки в дневные часы и 50 мг вечером; для седации (до и после хирургических и гинекологических вмешательств) однократно 25-50 мг; детям 2-12 мес 6,25 мг, 1-6 лет 12,5 мг, 6-14 лет 25 мг 3-4 раза в день. В/м: 25-50 мг (глубоко в мышцу), через 1 ч дозу можно повторить; детям 0,5-1 мг/кг 3-5 раз в день. В/в медленно: для оказания неотложной помощи 0,15-0,3 мг/кг (растворив в воде для инъекций из расчета 2,5 мг/мл), максимальная доза 100 мг.
Дипразин драже (Россия): драже, 25 мг, 50 мг.
Дипразина раствор для инъекций (МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия): раствор для инъекций (ампулы), 2,5%, 2 мл.
Дипразина таблетки, покрытые оболочкой, (Россия): таблетки, покрытые оболочкой, 25 мг, 5 и 10 мг (для детей).
Пипольфен (EGIS, Венгрия): драже, 25 мг, 20 шт.; раствор для инъекций (ампулы), 50 мг/2 мл, 10 шт.
АГП без выраженного седативного эффекта
Препараты этой группы редко вызывают сонливость, однако следует учитывать возможность ее развития и предупредить пациента о том, что необходимо избегать занятий, требующих повышенного внимания и быстрых реакций, например, вождения автомобиля. При приеме препаратов противопоказано употребление алкоголя.
Акривастин (acrivastine)
Показания: аллергический ринит, аллергические дерматозы, атопическая экзема. Противопоказания: см. выше, гиперчувствительность, почечная недостаточность, возраст до 12 лет, беременность и кормление грудью. Побочные эффекты: см выше, редко седативные и антропиноподобные эффекты. Меры предосторожности: см. выше. Дозы и применение: 8 мг 3 раза в день.
Семпрекс (GLAXO-WELLCOME OPERATIONS LTD, Великобритания): капсулы, 8 мг.
Астемизол (astemizole)
Показания: см. “Акривастин”. Противопоказания: см. выше, беременность и кормление грудью (подробнее см. ниже), а также аритмии (подробнее см. ниже). Побочные эффекты: см. выше, повышение массы тела (редко), седативное, атропиноподобное и антимускариновое (редко) действие, при превышении дозы желудочковые аритмии (включая тахикардию типа “пируэт”). Меры предосторожности: см. выше. Женщинам детородного возраста рекомендовано применение контрацептивных средств во время лечения астемизолом, а также в течение нескольких недель после его прекращения. При применении астемизола и терфенадина возможно развитие тяжелых аритмий, особенно при создании высоких концентраций препаратов в крови; не следует применять эти препараты одновременно (необходимо также учитывать большой T1/2 астемизола). Не следует превышать рекомендованную дозу, назначать при выраженном нарушении функций печени, гипокалиемии или других нарушениях электролитного баланса. При развитии коллаптоидных состояний необходимо прекратить прием препаратов и обследовать пациента для выявления аритмий. Дозы и применение: 10 мг 1 раз в день до еды; детям до 6 лет не рекомендован, 6-12 лет - 5 мг 1 раз в день.
Астемизол-ICN (ICN-ЛЕКСРЕДСТВА ОАО, Россия): таблетки, 10 мг, 20 шт. Дозы и применение: см. “Астемизол”; детям до 2 лет противопоказан.
Гисманал (JANSSEN PHARMACEUTICA, Бельгия): суспензия для внутреннего применения (флаконы), 1 мг/мл, 100 мл; таблетки, 10 мг, 10 шт.
Цетиризин (cetirizine)
Показания: сезонный и хронический аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, отек Квинке, зуд. Противопоказания: беременность, кормление грудью, гиперчувствительность. Побочные эффекты: см. выше, редко головная боль, головокружение, сонливость, сухость во рту, возбуждение, расстройства функций ЖКТ, аллергические реакции (кожные, ангионевротический отек). Меры предосторожности: см. выше, при почечной недостаточности дозу снизить вдвое. Дозы и применение: взрослым и детям старше 6 лет 10 мг 1 раз в день или 5 мг 2 раза в день; детям 2-6 лет при поллинозе 5 мг 1 раз в день или 2,5 мг 2 раза в день.
Зиртек (UCB SA, Бельгия): таблетки, 10 мг; раствор для приема внутрь, без сахара, 200 мл, 5 мг/мл.
Фексофенадин (fexofenadine)
Показания: симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита, хронической идиопатической крапивницы. Противопоказания: беременность, вскармливание детей грудью. Побочные эффекты: см. выше, головокружение. Меры предосторожности: см. выше. Дозы и применение: см. ниже.
Телфаст (HOECHST MARION ROUSSEL GMBH, Германия): таблетки, покрытые оболочкой, 120 и 180 мг. Детям до 12 лет не рекомендован.
Лоратадин (loratadine)
Показания: профилактика и лечение сезонного и хронического аллергического ринита, аллергического конъюнктивита, хронической крапивницы, отека Квинке, псевдоаллергических реакций, аллергических реакций на укусы насекомых, комплексное лечение зудящих дерматозов. Противопоказания: см. выше, гиперчувствительность, беременность, кормление грудью. Побочные эффекты: утомляемость, головокружение, головная боль, седативное, атропиноподобное действие, тошнота, кашель, сердцебиение. Меры предосторожности: См. выше. Дозы и применение: взрослым и детям старше 12 лет 10 мг 1 раз в день, детям 2-12 лет (с массой тела менее 30 кг) 5 мг 1 раз в день.
Кларитин (SCHERING-PLOUGH, Бельгия): таблетки, 10 мг; сироп (флаконы), 1 мг/мл, 120 мл.
Кларотадин (АКРИХИН, Россия): таблетки, 10 мг; сироп 1%, флаконы 100 мл.
Терфенадин (terfenadine)
Показания: аллергические заболевания: ринит, конъюнктивит, дерматозы, ангионевротический отек, бронхиальная астма (в составе комплексной терапии). Противопоказания: см. выше, в том числе аритмии. Побочные эффекты: см. выше, седативное и атропиноподобное действие (редко), возможно развитие многоформной эритемы и галактореи; при превышении дозы желудочковые аритмии (включая тахикардию типа “пируэт”). Меры предосторожности: см. выше, а также беременность и кормление грудью; следует избегать употребления грейпфрутового сока (возможно торможение метаболизма терфенадина). Дозы и применение: при поллинозе и аллергическом рините 60 мг/сут (до 120 мг/сут) однократно или в 2 приема; при аллергических высыпаниях 120 мг/сут однократно или в 2 приема; детям 3-6 лет 15 мг 2 раза в день, 6-12 лет 30 мг 2 раза в день.
Бронал (ICN GALENIKA, Югославия): таблетки, 60 мг, 10 шт. Противопоказан детям до 6 лет.
Теридин (KRKA, Словения): таблетки, 60 мг; суспензия оральная (флаконы), 30 мг/5 мл; таблетки, 120 мг, 20 шт.
Терфенадин 60 (STADA ARZNEIMITTEL AG, Германия): таблетки, 60 мг, 100 шт; суспензия оральная детская, 50 мл, 30 мг/5 мл.
Кетотифен (ketotifen)
Показания: см. выше. Противопоказания, меры предосторожности: после начала лечения кетотифеном предшествующую противоастматическую терапию следует продолжить в течение не менее 2 нед; не следует применять водителям транспорта, противопоказан при беременности и кормлении грудью. Побочные эффекты: сонливость, сухость во рту, легкое головокружение, возможно увеличение массы тела. Дозы и применение: по 1 мг (при необходимости по 2 мг) 2 раза в день во время еды; в начале лечения при развитии сонливости назначают 0,5-1 мг на ночь; детям старше 2 лет по 1 мг 2 раза в день.
Кетотифена таблетки 0,001 г (МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия): таблетки, 1 мг.
Задитен (СРО SANDOZ PHARMA LTD, Швейцария): таблетки, покрытые оболочкой, 2 мг.
Эбастин (Ebastine)
Показания: аллергический ринит, идиопатическая хроническая крапивница. Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату. Побочные эффекты: возможны головная боль, сухость во рту, сонливость, редко: диспепсия, тошнота, бессонница,астения. Меры предосторожности: с осторожностью применять у больных с печеночной и почечной недостаточностью и беременных. Безопасность у беременных и кормящих, а также возможность проникновения в грудное молоко не изучены. Лекарственное взаимодействие: не рекомендуется назначать препарат одновременно с кетоконазолом и эритромицином, эбастин не взаимодействует с теофиллинами, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом и этанолом. Дозы и применение: взрослым и детям старше 12 лет при аллергическом рините 10 мг 1 раз в сутки, при выраженной симптоматике 20 мг 1 раз в сутки; при идиопатической хронической крапивнице 10 мг в сутки. Эбастин принимают независимо от приема пищи.
Опубликовано с разрешения администрации Русского Медицинского Журнала.

08.09.2006