Главная >> Лекарства >> Лекарственные средства на букву В

Велкейд

Лекарственные формы
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 3.5мг

Производители
Янссен-Силаг Н.В.(Бельгия), произведено Бен Веню Лабораториз Инк(Соединенные Штаты Америки)

ФармГруппа
Синтетические противоопухолевые средства разных групп

Международное непатентованное наименование
Бортезомиб

Состав
Активное вещество: бортезомиб.

Фармакологическое действие
Бортезомиб является обратимым высокоселективным ингибитором активности протеасомы 26S и представляет собой модифицированную борную кислоту. Ингибируя химотрипсиноподобное действие протеасомы бортезомиб вызывает торможение протеолиза и приводит к апоптозу. Ингибируя протеасому бортезомиб способствует уменьшению количества антиапоптозных факторов, воспалительных молекул, молекул клеточной адгезии (которые позволяют соединительным клеткам прикрепляться к клеткам костного мозга) и цитокинов (которые стимулируют рост клеток миеломы).Период полувыведения (Т1/2) препарата в начальной фазе распределения колеблется от 5 до 15 часов. После многократного введения бортезомиба наблюдается снижение его клиренса, что приводит к соответствующему увеличению периода полувыведения в фазе выведения и AUC0-24 (площадь под кривой концентрация/время). Повторные введения не влияют на кинетику начального распределения бортезомиба, и величины максимальной концентрации и Т1/2 в этой фазе не изменяются.

Показания к применению
Множественная миелома (терапия 2-ой линии).

Противопоказания
Повышенная чувствительность к бортезомибу, бору или любому из вспомогательных компонентов препарата; беременность и период кормления грудью, детский возраст. С осторожностью: тяжелые нарушения функций печени, тяжелые нарушения функции почек.

Побочное действие
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: очень часто - тромбоцитопения, анемия, нейтропения; нечасто - фебрильная нейтропения. Со стороны системы пищеварения: очень часто - тошнота, рвота, диарея, запор; часто - снижение аппетита, боль в животе, непроходимость кишечника, паралитический илеус, ишемический колит, острый панкреатит, гепатит. Со стороны периферической и центральной нервной системы: очень часто - периферическая нейропатия, головная боль, извращение вкуса, головокружение; часто - парестезия, гипестезия, кратковременная потеря сознания; нечасто - энцефалопатия, судороги, нарушение функций вегетативной нервной системы. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотония, снижение артериального давления; нечасто - застойная сердечная недостаточность, полная атриовентрикулярная блокада, тампонада сердца. Со стороны органов дыхания: часто - одышка, кашель. Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто - кожная сыпь; часто - кожный зуд. Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - миалгия; часто - артралгия. Метаболические нарушения: часто - обезвоживание, снижение содержания натрия в сыворотке крови. Со стороны органов зрения: часто - снижение четкости зрения. Прочие: очень часто - слабость, повышение температуры тела, повышенная утомляемость; часто - инфекции Herpes zoster, синдром лизиса опухоли, озноб; редко - двусторонняя глухота.

Взаимодействие
В исследованиях бортезомиб проявлял свойства слабого ингибитора изоферментов цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4. В клинических исследованиях у больных сахарным диабетом, получавших пероральные гипогликемические препараты, зарегистрированы случаи гипогликемии и гипергликемии.

Передозировка
Данных нет.

Особые указания
До начала и во время каждого цикла терапии необходимо проводить полный анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и содержания тромбоцитов. Чаще всего при терапии Велкейдом наблюдается преходящая тромбоцитопения, при этом наименьшее число тромбоцитов обычно наблюдается на 11 день цикла. При возникновении нейропатии проводят поддерживающую терапию. Обычно частота развития периферической нейропатии достигает максимума на 5 цикле лечения Велкейдом. При появлении новых или усилении имеющихся симптомов периферической нейропатии может потребоваться снижение дозы и изменение режима введения Велкейда. При лечении больных, имеющих какие-либо факторы риска развития судорог, требуется особая осторожность. В период лечения любого из половых партнеров рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

Литература
1. Инструкция по медицинскому применению препарата "Велкейд". 2. Проспект фирмы-производителя.