|
|
|
| |
Главная >> Лекарства >> Лекарственные средства на букву Л
Ломустин МедакЛекарственные формы капсулы 40мг
Производители Медак ГмбХ(Германия)
ФармГруппа Цитостатики - нитрозомочевины и триазенов
Международное непатентованное наименование Ломустин
Синонимы Белустин, Ломустин, СииНУ
Состав Активное вещество - ломустин.
Фармакологическое действие Противоопухолевое, алкилирующее, цитостатическое, иммунодепрессивное.В клетках расщепляется с образованием метилкарбониевых ионов, которые атакуют нуклеофильные центры ДНК, РНК, белков и алкилируют фосфатные, аминные, гидроксильные, сульфгидрильные и карбоксильные группы в составе их молекулы; нарушает трансляцию и транскрипцию в опухолевых клетках. Ингибирование синтеза ДНК связано с карбамоилированием ДНК-полимеразы и других ферментов репарации ДНК и повреждением ДНК-матрицы. При в/в введении быстро выводится из кровотока и распределяется по тканям, проникает в клетки и субклеточные структуры. Избирательного накопления в опухолях не отмечено, хотя период полувыведения для них больше, чем в нормальных тканях. Подвергается метаболическим превращениям: вначале образуются оксиметилдиазоний и изоцианат, затем оксиметилдиазоний ионизируется и превращается в ион метилдиазония, который либо трансформируется в более устойчивую таутомерную форму (диазометан), либо распадается на метилкарбониевый ион и азот. Вызывает значительное количество хромосомных аберраций в костном мозге и в клетках опухоли, коррекция которых не совпадает по времени у нормальных и опухолевых клеток. Так, скорость уменьшения хромосомных аберраций в опухолевых клетках значительно ниже, чем в здоровых, а повреждение генетического аппарата носит более глубокий характер; нарушения кинетики пролиферации клеток и клеточного цикла проявляются в большей степени в ткани опухоли. Влияние на фазы клеточного цикла прежде всего выражено в замедлении прохождения клетками фазы S, когда и происходит значительное угнетение синтеза ДНК. Удлиняется прохождение фазы G2. Особенно высокочувствительны к ломустину клетки в стационарной фазе роста, что является одним из факторов, определяющих активность при сoлидных опухолях с низким пролиферативным пулом. Быстро всасывается из ЖКТ, полностью метаболизируется в печени до образования активных метаболитов. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 1-4 часа после приема. При в/в введении период полувыведения составляет 15 минут, период полувыведения для метаболитов более длительный – 16-48 часов. Хорошо растворяется в липидах, проходит через ГЭБ, выделяется с грудным молоком. Основным путем элиминации является почечная экскреция, выводится с мочой в виде метаболитов, 5% – с фекалиями и 10% – с выдыхаемым воздухом.
Показания к применению Лимфогранулематоз (в комбинации с другими препаратами), миеломная болезнь, лимфосаркома, меланома, недифференцированный рак легкого, ЛОР-органов, ЖКТ, почки, молочной железы, первичные и метастатические опухоли головного мозга, остеосаркома.
Противопоказания Повышенная чувствительность, тяжелые нарушения функции печени и почек, кахексия, выраженная миелосупрессия, беременность и лактация.Ограничения к применению: ветряная оспа, опоясывающий лишай и другие системные инфекции, нарушение функции почек, легких, угнетение функции костного мозга, предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия, пожилой возраст.
Побочное действие Спутанность сознания, дизартрия, астения; желудочно-кишечные кровотечения, анорексия, стоматит, тошнота, рвота, нарушение функции печени, кратковременное и обратимое повышение показателей функциональных проб печени; миелодепрессия: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, кровотечения и кровоизлияния, острый лейкоз, периферические отеки; кашель, одышка, инфильтрация легочной ткани, пневмосклероз; болезненное, затрудненное мочеиспускание, гематурия, нарушение функции почек, аменорея, азооспермия; алопеция, потемнение кожи, кожная сыпь, контактный дерматит, зуд, некроз околососудистого пространства, флебит, облитерация вен в месте введения; болевой синдром (боль в спине, боку), развитие инфекций, гипертермия.
Взаимодействие Совместим с другими цитостатическими препаратами, с кармустином наблюдается некоторая перекрестная резистентность. Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации. Другие миелотоксичные препараты, лучевая терапия усиливают депрессию костного мозга (потенцируют нейтропению, тромбоцитопению).
Передозировка Симптомы: тошнота, рвота, выраженная депрессия костного мозга, гепатотоксичность, кровотечения.Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; симптоматическая терапия; при необходимости – переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия.
Особые указания Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. Вследствие развития кумулятивного действия лечение следует проводить не чаще 1 раза в 6 недель (время восстановления функции костного мозга). Наиболее выраженные лейкопения и тромбоцитопения наблюдаются через 4-6 недель после начала лечения, сохраняются в течение 1-2 недель, восстановление происходит в течение 6-7 недель после применения препарата. Учитывая возможность позднего проявления тромбоцитопении и других признаков нарушения кроветворения, другие цитостатики следует назначать не ранее 3-6 недель с начала лечения. Тошнота и рвота развиваются через 3-6 часов после применения препарата и продолжаются менее 24 часа (необходимо назначение противорвотных средств), потеря аппетита может сохраняться в течение 2-3 дней после приема. Следует отсрочить график вакцинации больному и другим членам семьи, проживающим с ним. Исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики. Во время лечения следует использовать адекватные меры контрацепции. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками – тщательно промыть водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожу).
Литература Энциклопедия лекарств 2006г.
Смотрите также: Ликвиритон, Лактобактерин в порошке, Лимонника плод, Лакричник, Л-цистеин Интересные факты:
Антагонисты гистаминовых Н2–рецепторов в терапии некоторых кислотозависимых заболеваний Ю.В. Васильев Кислотозависимые заболевания, обычно ассоциируемые с чрезмерным влиянием секреции соляной кислоты, выделяемой обкладочными клетками слизистой оболочки желудка, представляют серьезную медико–социальную проблему.
| Живое питание (часть 1) На мой взгляд, все люди питаются неправильно. Кажется, вот вышла новая книга, её прочитали. Там все рекомендации соответствуют последним достижениям научной мысли, но почему-то все равно ничего изменить не удается. Кто болел, тот и болеет, кто был полным, тот им в конечном итоге и остается.
| Результаты нового исследования подтверждают роль элоксатина в лечении ранних и запущенных стадий колоректального рака На конференции ASCO 2005 были представлены результаты крупных исследований Элоксатина в сочетании с другими химиотерапевтическими средствами и новыми биологическими агентами.
| А ты против наркоты? Курение: актив и пассив Еще в 1976 г. было отмечено, что табачный дым – источник загрязнения воздуха в закрытых помещениях, особенно оксидом углерода, который может вызывать нарушение психомоторных реакций, снижать толерантность к физической нагрузке. В мире около 1,2 млрд человек курят сигареты, сигары, трубки и т.д., то есть количество курящих таково, что все остальное население планеты медленно, но верно переходит в
| Осторожно, "чужие" . Кто они, живущие внутри и за счет нас? Гельминты являются одной из самых древних и многочисленных форм жизни на нашей планете. В организме человека могут паразитировать более 340 видов, принадлежащих к трем основным классам: круглые черви, или нематоды, сосальщики, или трематоды, и ленточные черви, или цестоды [1]. Только популяция нематод составляет 500 тысяч видов и по своей численности занимает второе место среди всех представителе
|
| |
|