Главная >> Лекарства >> Лекарственные средства на букву К

Калетра

Лекарственные формы
капсулы, раствор оральный

Производители
Эбботт Лабораториз(Великобритания)

ФармГруппа
Противовирусные-анти-ВИЧ средства

Международное непатентованное наименование
Лопинавир+Ритонавир

Состав
Лопинавир+Ритонавир.

Фармакологическое действие
Комбинированный противовирусный препарат. Лопинавир - ингибитор протеазы ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Ингибирование ВИЧ-протеаз препятствует разрыву gag (group-specific antigens)-полимеразной связи полипротеина, что приводит к образованию незрелого и неспособного к инфицированию вируса. Ритонавир ингибирует в печени опосредованный ферментом CYP3A метаболизм лопинавира, что приводит к повышению концентрации лопинавира в плазме крови. Лопинавир и ритонавир первично метаболизируются и выводится печенью, поэтому у больных с печеночной недостаточностью возможно повышение их концентрации в плазме крови.Лопинавир и ритонавир в высокой степени связываются с белками и не удаляются при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Показания к применению
- ВИЧ-инфекция у взрослых и детей старше 2 лет (в составе комбинированной терапии).Выбор препарата Калетра при лечении пациентов инфицированных ВИЧ-1 и получавших ранее ингибиторы протеазы должен основываться на индивидуальном определении резистентности вируса и предшествующей терапии.

Противопоказания
- тяжелая печеночная недостаточность;- одновременное применение с астемизолом, терфенадином, мидазоламом, триазоламом, цисапридом, пимозидом, амиодароном, алкалоидами спорыньи, флекаинидом, пропафеноном, рифампицином и препаратами, содержащими зверобой;- повышенная чувствительность к лопинавиру, ритонавиру и другим компонентам препарата

Побочное действие
Со стороны лабораторных показателей: гипергликемия, повышение активности АЛТ, АСТ, ГГТ, повышение общего холестерина и триглицеридов в плазме крови.Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лимфоаденопатия.Со стороны эндокринной системы: синдром Кушинга, гипотиреоидизм.Со стороны обмена веществ: авитаминоз, дегидратация, нарушение толерантности к глюкозе, молочный ацидоз, ожирение, периферические отеки и снижение массы тела.Со стороны нервной системы: нарушения сна, возбуждение, амнезия, беспокойство, атаксия, нарушения ориентации, депрессия, головокружение, дискинезия, эмоциональная лабильность, энцефалопатия, бессонница, снижение либидо, нервозность, невропатия, парестезии, периферические невриты, сонливость, нарушения процессов мышления, тремор.Со стороны органов чувств: нарушение зрения, средний отит, изменения вкуса, шум в ушах.Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тахикардия, тромбофлебит, васкулит.Со стороны дыхательной системы: бронхит, одышка, отек легких, синусит.Со стороны органов пищеварения: диарея, анорексия, холецистит, запор, сухость во рту, диспепсия, дисфагия, энтероколит, отрыжка, эзофагит, недержание кала, метеоризм, гастрит, гастроэнтерит, геморрагический колит, повышение аппетита, панкреатит, сиаладенит, стоматит и язвенный стоматит.Со стороны кожных покровов: акне, алопеция, сухость кожи, эксфолиативный дерматит, фурункулез, макуло-папулезная сыпь, изменения структуры ногтей, кожный зуд, доброкачественные новообразования кожи, изменения цвета кожи и избыточное потоотделение.Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артроз, миалгия.Со стороны мочеполовой системы: нарушения эякуляции, гинекомастия, мужской гипогонадизм, нефролитиаз, нарушения мочеиспускания.Прочие: боль в спине, в груди, загрудинная боль, озноб, отек лица, лихорадка, гриппоподобный синдром, недомогание.

Взаимодействие
Одновременное назначение препарата Калетра и препаратов, первично метаболизирующихся системой CYP3A, (астемизол, терфенадин, мидазолам, триазолам, цисаприд, пимозид, амиодарон, эрготамин, дигидроэрготамин, эргометрин, метилэргометрин) может увеличить или удлинить их терапевтическое действие и побочные эффекты.Препарат Калетра не следует применять одновременно с препаратами, метаболизм которых зависит от активности CYP2D6 (например, пропафенон и флекаинид), и повышение содержания которых в плазме крови может привести к серьезным или угрожающим жизни побочным эффектам.Калетра in vivo повышает биотрасформацию некоторых лекарственных препаратов, которые метаболизируются посредством ферментной системы цитохрома P450, а также посредством глюкуронизации. Диданозин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема Калетры (устойчивые к действию желудочного сока лекарственные формы диданозина следует принимать через 2 ч после приема пищи).Калетра снижает концентрации зидовудина и абакавира в плазме крови. Концентрации лопинавира снижается при одновременном назначении с невирапином. Калетра увеличивает в плазме крови концентрации ингибиторов ВИЧ-протеазы индинавира, нелфинавира и саквинавира. Концентрации антиаритмических препаратов (бепридила, лидокаина и хинидина) могут повышаться при одновременном назначении с Калетрой (следует соблюдать осторожность и, при возможности, контролировать их концентрацию в плазме крови). Концентрации варфарина могут изменяться при одновременном назначении с препаратом Калетра (рекомендуется контроль показателей свертывающей системы крови).Противоэпилептические препараты (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) снижают концентрацию лопинавира.Калетра повышает концентрации дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов (фелодипин, нифедипин, никардипин) в плазме крови.Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (ловастатин и симвастатин) в значительной степени метаболизируются CYP3A4, и при одновременном назначении с препаратом Калетра их концентрация в плазме может значительно повыситься (риск развития миопатии и рабдомиолиза). Аторвастатин и церивастатин в меньшей степени метаболизируются CYP3A4. Дексаметазон может индуцировать CYP3A4 и снижать концентрацию лопинавира в крови. Одновременный прием препарата Калетра может повысить концентрацию циклоспорина и такролимуса в крови (рекомендуется более частое определение терапевтической концентрации этих препаратов до установления стабильного состояния).Концентрация в плазме кетоконазола и итраконазола может повыситься.Калетра умеренно увеличивает AUC кларитромицина. Больным с почечной/печеночной недостаточностью необходимо снижение дозы кларитромицина.Калетра снижает концентрацию метадона.В связи с тем, что концентрация этинилэстрадиола может снижаться, следует использовать альтернативные или дополнительные методы контрацепции при одновременном приеме эстрогеносодержащих контрацептивов и препарата Калетра. Рифампицин снижает концентрацию лопинавира, что может привести к значительному снижению терапевтической эффективности последнего.Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) снижает концентрацию активных веществ препарата Калетра в плазме, что может привести к снижению терапевтического эффекта и развитию резистентности.Возможно увеличение концентрации препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (хлорфенамин, хинидин, эритромицин, кларитромицин), что повышает риск развития нарушений ритма..

Передозировка
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, поддержание функции жизненно важных систем организма, наблюдение за клиническим состоянием пациента. Диализ малоэффективен (высокая степень связывания с белками). Специфического антидота нет.

Особые указания
ВИЧ-инфицированные матери при любых обстоятельствах не должны кормить грудью своих детей для предупреждения передачи ВИЧ. С особой осторожностью следует применять препарат Калетра при вирусном гепатите В и С, гемофилии А и В, дислипидемии (гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия). Препарат не снижает риск передачи ВИЧ-инфекции при половых контактах или через кровь (требуются соответствующие меры профилактики). У пациентов, принимающих препарат, могут развиться инфекционные или другие заболевания, ассоциирующиеся с ВИЧ-инфекцией и СПИД.Детям, поверхность тела которых составляет менее 1.3 кв. м препарат назначают только в форме раствора для приема внутрь.

Литература
Справочник "Видаль" 2004г.